鴉片最初是從罌粟提煉出來的，幾千年以來，用於消遣與醫療。 鴉片中最強效的物質是嗎啡，取名自希臘神話睡夢之神摩菲士（Morpheus）。嗎啡是一種強而有力的止痛劑，但也非常容易上癮。
16世紀鴉片酊，一種調製好的鴉片酒精溶劑，被用來作止痛藥。
感謝照片提供：AP Wideworld
19世紀初期，首次將嗎啡從鴉片中萃取出精華。在美國內戰期間嗎啡被廣泛地當做止痛劑使用，許多軍人因此上癮。
可待因（Codeine），鴉片中發現的一種藥性較弱的藥物，但它可以由人工合成。1830年可待因首次由法國人Jean-Pierre Robiquet從鴉片中提煉出來，它取代了生鴉片在醫療上的用途。可待因主要用作治療咳嗽。
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19世紀初期，鴉片作為消遣的用途增加了，到了1830年，英國人吸食鴉片成癮的狀況達到史上最高記錄。1839年，為了回應中國企圖查禁鴉片交易，英國人派遣戰艦到中國沿岸，開啟了「第一場鴉片戰爭」。
1874年化學家試著找出較不易上癮，替代嗎啡的藥物，因此製造出海洛因。但是海洛因的藥效比嗎啡強兩倍，不久之後，海洛因成癮成為嚴重的問題。
1905年，美國國會禁止鴉片，隔年美國國會通過純淨食品和藥物法案（Pure Food and Drug Act），規定所有藥品都要貼有內含物成分的標籤。
美沙酮（Methadone）是一種合成的麻醉劑。在1937年，初次由德國法本化學工業公司（IG Farben）的科學家Max Bockmühl和Gustav Ehrhart合成。他們在尋找比嗎啡或是海洛因較不容易上癮，也比較容易用於外科手術上的止痛劑。
然而一般相信美沙酮比海洛因還要容易成癮。
同時，鴉片非法交易迅速成長。到了1995年，東南亞地區每年製造2,500噸的鴉片。
新的止痛藥經美國食品藥物管理局核准上市：1984年的維柯丁（Vicodin）、1995年的奧施康定（OxyContin）以及1999年Percocet。
這些全是人工合成的鴉片製劑，它們仿照人體自行分泌的止痛劑。
